Влияние препаратов эстрогена

Самое важное на тему: "Влияние препаратов эстрогена" с полным описанием проблематики и методологии решения. Мы собрали полную информацию, доступную в настоящее время в сети, переработали ее и разместили в удобном для чтения виде.

А) ЭСТРОГЕННЫЕ И АНТИЭСТРОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

В течение первой части менструального цикла (в фолликулярную фазу) эстро­гены продуцируются в фолликулах яичников оболочковыми клетками. Во время беременности эстрогены синтезируются в плаценте.

Основными эстрогенами, вырабатываемыми в женском организме, являются эстрадиол (синтезируется яичниками), а также менее активные гормоны — эст-рон и эстриол, которые синтезируются в печени из эстрадиола или в перифери­ческих тканях из мужских половых гормонов и имеют низкое сродство к эстроге-новым рецепторам.

При попадании в кровь эстрадиол связывается с а2-глобулином и в меньшей степени — с альбуминами. Биологически активной является только несвязанная фракция гормона. В печени и в других тканях эстрадиол связывается с серной и глюкуроновой кислотами и превращается в эстрон и эстриол. Эстрогены в ос­новном экскретируются с желчью и реабсорбируются из кишечника, поэтому при приеме эстрогенов внутрь в результате кишечно-печеночной циркуляции пече­ночные эффекты преобладают над периферическими. В этой связи предпочти­тельнее парентеральные пути введения: вагинальный, трансдермальный или инъ­екционный. Небольшие количества эстрогенов выделяются почками в гидрофильной форме или через грудное молоко кормящих матерей.

Из плазмы крови эстрогены проникают в клетку-мишень путем диффузии и затем транспортируются в ядро. Рецептор-л игандный комплекс формирует в ядре клетки гомодимер, который связывается с эстроген-эффекторными элементами хроматина и взаимодействует с регуляторными тканеспецифическими белками (передающими факторами), что приводит к активации транскрипции и регули­рует образование специфической мРНК.

Обеспечивая нормальное половое созревание женщины, эстрогены стимули­руют развитие влагалища, матки и маточных труб, а также вторичных половых признаков. Эстрогены активируют развитие стромы и протоков молочных желез, ответственны за фазу ускоренного роста и закрытие эпифизов длинных костей, которые происходят в пубертатном периоде, влияют на рост подмышечных и лоб­ковых волос и изменяют распределение жира на теле, что создает женский тип телосложения.

Эстрогены оказывают важные метаболические эффекты. Они обеспечивают поддержание нормальной структуры кожи и кровеносных сосудов у женщин. Эс­трогены подавляют резорбцию костей, оказывая на них действие, противополож­ное эффекту паратиреоидного гормона. Наряду со стимуляцией синтеза фермен­тов и факторов роста, эстрогены оказывают влияние на продукцию и активность многих других белков организма. Особенно важны метаболические изменения в печени, приводящие к уменьшению концентрации таких белков, как транскор-тин, тироксинсвязывающий глобулин, глобулин, связывающий половые гормо­ны, трансферрин, фибриноген и др. Это приводит к повышению концентрации циркулирующих в крови тироксина, тестостерона, железа, меди и других веществ.

Эстрогены повышают свертываемость крови, увеличивая содержание в плаз­ме факторов II, VII, IX, X, плазминогена и снижая адгезию тромбоцитов и содер­жание антитромбина III.

Антиатерогенное действие эстрогенов заключается в повышении содержания липопротеинов высокой плотности и снижении уровня липопротеинов низкой плотности.

Эстрогены широко используются в качестве средств заместительной терапии у больных с дефицитом этих гормонов в результате первичной недостаточности яичников, кастрации или у женщин в постменопаузный период.

[1]

Лечение первичного гипогонадизма начинается с 11-13 лет для стимуляции развития вторичных половых признаков и менструаций, оптимального роста и предотвращения психологических последствий нарушения полового развития.

[2]

Терапия начинается с низких доз эстрогенов (0,3 мг конъюгированных эстроге­нов или 5—10 мкг этинилэстрадиола), которые назначают с 1-го по 21-й день каж­дого календарного месяца. После завершения роста организма постоянная тера­пия состоит из назначения эстрогенов и гестагенов.

Побочные эффекты эстрогенов — тошнота, рвота, огрубление молочных же­лез, гиперпигментация. Прием эстрогенов увеличивает риск бесплодия, внема­точной беременности и преждевременных родов.

Абсолютные противопоказания к приему эстрогенов: тромбозы и эмболии, церебральная ишемия, печеночная недостаточность, кровотечения из половых путей невыясненного генеза, сахарный диабет, гормонзависимые опухоли и др. Относительные противопоказания (факторы риска) к приему эстрогенов: куре­ние, артериальная гипертензия, возраст более 35 лет, ожирение выше II степени, лактация. Наличие двух и более относительных противопоказаний является аб­солютным противопоказанием к назначению эстрогенов.

а) Эстрогенные препараты:

Эстрогенные препараты стероидной структуры:

эстрадиол (Эстрадиола дипропионат, Дерместрил), эстрадиола валериат (Прогинова), эстриол (Овестин), эстрон (Цикловен форте, Эсцин), этини-лэстрадиол (Микрофоллин форте), конъюгированные эстрогены (Гормо-плекс, Премарин). .Эстрогенные препараты нестероидной структуры: гексэстрол (Синэстрол), диэтилстильбэстрол (Димэстрол). Эстрадиол-17-бета идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками. Показания к назначению — заместительная терапия относительной и абсолютной эстрогенной недостаточности, климактерический синдром (посте­пенное устранение гормональной эстрогенной недостаточности), постменопауз-ний остеопороз, нежелательная лактация, угри. В больших дозах эстрогены тор­мозят развитие гормонзависимых опухолей у мужчин.

Лечение эстрадиолом женщин с удаленной маткой или женщин в постмено-паузном периоде можно начинать в любой день. При сохраненном менструаль­ном цикле прием первой таблетки начинают с 5-го дня менструального цикла. Длительная терапия эстрадиолом повышает риск развития рака эндометрия при сохраненной матке (риск зависит как от продолжительности, так и от дозы пре­парата). Для защитного действия используют дополнительный 10-дневный при­ем гестагенов в течение каждого цикла.

Побочные эффекты: у женщин — повышение свертывания крови, тошнота, рвота, отеки, головокружение, нарушения функции печени, гиперпролиферация эндометрия и кровотечения, бели и др.; у мужчин — феминизация.

Этинилэстрадиол используется для заместительной гормональной тера­пии (аменорея, олигоменорея, дисменорея, климактерический синдром, угри) и в качестве средства подавляющей терапии (прекращение лактации, рак пред ста-

тельной железы). Противопоказания: эстрогензависимые злокачественные ново­образования эндометрия и шейки матки, рак молочной железы (в том числе у мужчин), тромбофлебит, тромбоэмболия легочной артерии, нарушение мозгово­го кровообращения и функции печени. Побочные эффекты: головная боль, тош­нота, рвота, нарушение кальциевого обмена, отеки, гипоплазия костного мозга.

Гексэстрол — синтетический эстроген нестероидной структуры. Приме­няется при гипофункции яичников, бесплодии, климактерических расстройствах, раке молочной железы. У мужчин применяется при аденоме и раке предстатель­ной железы. Выпускается в виде масляного раствора для ежедневных внутримы­шечных инъекций, содержащего в 1 мл персикового или оливкового масла 20 мг гексэстрола. Противопоказан при заболеваниях печени, почек, беременности. По­бочные эффекты: тошнота, нарушения функции печени, гиперпролиферация эндометрия, метроррагия, у мужчин — феминизация.

б) Антиэстрогенные препараты

Кломифен (Кломифена цитрат, Клостилбегит), тамоксифен (Тамифен, Тамоксен)

Антиэстрогенные средства в малых дозах усиливают секрецию гонадотропных гормонов (пролактина, ФСГ и ЛГ), стимулируют овуляцию. При низком содер­жании в организме эндогенных эстрогенов оказывают умеренный эстрогенный эффект, при высоком уровне — антиэстрогенный.

Читайте так же:  Нужно ли лечить молочные зубы у детей рекомендации стоматологов

Применяются при бесплодии (мужском и женском), раке молочной железы, запущенных формах рака матки, для диагностики нарушений гонадотропной фун­кции гипофиза. Противопоказаны при беременности, лактации.

Кломифен шантиэстрогенный препарат, частичный агонист эстрогеновых рецепторов со слабой гормональной активностью, конкурентно вытесняет эст­рогены из связи с эстрогеновыми рецепторами в гипофизе, гипоталамусе и яич­никах. Может использоваться в качестве средства, вызывающего овуляцию.

Тамоксифен — нестероидный антиэстроген, конкурентно блокирую*-щий эстрогеновые рецепторы в периферических тканях. Широко применяет­ся для паллиативного лечения поздних стадий рака молочных желез у женщин в постменопаузном периоде. У 25% пациентов наблюдаются чувство жара, тош­нота и рвота.

Вернуться на главную страницу. или ЗАКАЗАТЬ РАБОТУ

185.189.13.12 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

Влияние препаратов эстрогена

Роль печени в разрушении эстрогенов. Печень может связывать эстрогены, образуя глюкурониды и сульфаты. Почти 1/5 таких конъюгированных форм экскретируется с желчью, остальная часть — с мочой. Печень превращает активные эстрогены (эстрадиол и эстрон) в почти полностью лишенный эстрогенных свойств эстриол, поэтому снижение функциональных свойств печени, в норме уменьшающей количество активных эстрогенов в крови, приводит к их увеличению в крови и иногда вызывает гиперэстринизм.

Метаболизм прогестерона. В течение нескольких минут после выделения прогестерона он почти весь разрушается, образуя разнообразные стероиды, лишенные свойств прогестерона. Как и в случае эстрогенов, печень играет особенно важную роль в процессах метаболических преобразований прогестерона. Большая часть продуктов распада прогестерона представляет собой прегнандиол. Около 10% исходного количества прогестерона удаляется с мочой в этой форме, поэтому определить количество образующегося в организме прогестерона можно путем определения скорости экскреции этого вещества.

Влияние эстрогенов на матку и наружные половые органы

Главной функцией эстрогенов является стимуляция пролиферации и роста тканей половых органов и других тканей, имеющих отношение к репродуктивной функции.
Влияние эстрогенов на матку и наружные половые органы. В течение периода детства эстрогены секретируются в очень небольших количествах, но в пубертатном периоде под влиянием гонадотропных гормонов передней доли гипофиза количество продуцируемых женских половых гормонов повышается в 20 раз и более. В этот период начинают изменяться наружные половые органы, утрачивая признаки детского возраста и приближаясь к характеристикам взрослой женщины. Яичники, фаллопиевы трубы, матка и влагалище увеличиваются в размерах в несколько раз. Увеличиваются размеры наружных половых органов, появляются отложения жира на лобке и в области больших половых губ, увеличиваются размеры малых половых губ.

Под влиянием эстрогенов кубовидный эпителий влагалища заменяется многослойным эпителием, который значительно более устойчив к травме или инфекциям, чем кубовидный эпителий подросткового периода. Вагинальные инфекции у детей часто могут излечиваться введением эстрогенов просто потому, что они повышают резистентность вагинального эпителия.

В течение первых нескольких лет после подросткового периода размеры матки увеличиваются в 2-3 раза, но более важны изменения, которые возникают в эндометрии матки под влиянием эстрогенов. Эстрогены вызывают значительную пролиферацию стромы эндометрия и резкое увеличение количества эндометриальных желез, стимулируя их развитие, которое в последующем обеспечит питание имплантированной бластоцисты. Эти вопросы подробно обсуждаются в этой главе в связи с эндометриальным циклом.

Влияния эстрогенов на фаллопиевы трубы. Эстрогены влияют на слизистую оболочку, выстилающую фаллопиевы трубы изнутри и похожую на слизистую эндометрия матки. Эстрогены вызывают пролиферацию железистых тканей этого слоя фаллопиевых труб; особенно важно, что они увеличивают количество клеток ресничного эпителия в фаллопиевых трубах. Кроме того, эстрогены значительно повышают активность ресничек ресничного эпителия. Реснички движутся по направлению к матке, что способствует продвижению оплодотворенной яйцеклетки в этом направлении.

Влияние эстрогенов на молочные железы. В эмбриональном периоде молочные железы у плодов женского и мужского пола практически одинаковы. Под влиянием соответствующих гормонов молочные железы у мальчиков на протяжении первых 20 дней жизни способны к заметной продукции молока так же, как и молочные железы девочек.

Эстрогены вызывают: (1) развитие тканей, образующих строму молочных желез; (2) рост и разветвление протоков молочных желез; (3) размещение жировой ткани в молочных железах. Некоторое развитие долек и альвеолярных ходов в молочных железах может наблюдаться под влиянием исключительно эстрогенов, но только сочетанное влияние прогестерона и пролактина приводит к окончательному формированию, росту и функционированию этих структур.

В итоге эстрогены инициируют рост стромы молочных желез и структур, ответственных за продукцию молока. Они также отвечают за характерное для женщин увеличение размеров молочных желез и их форму, которая отличается от формы молочных желез мужчин. Однако эстрогены не обеспечивают функционирование молочных желез, связанное с продукцией молока.

Эстрогены — побочные эффекты

Эффективность эстрогенов в большинстве случаев не вызывает сомнений, и при их назначении надо прежде всего думать о безопасности лечения для данной больной. Основные побочные эффекты эстрогенов — канцерогенное действие, тромбоэмболические осложнения, нарушение углеводного и жирового обмена, повышение АД, образование желчных камней, тошнота, головная боль и раздражительность.

Побочные эффекты современных препаратов удобнее рассматривать в исторической перспективе, так как многочисленные данные в этой области зачастую сложно интерпретировать. Большие опасения вызвали пероральные контрацептивы I-го поколения с более высокими дозами эстрогенов, чем в препаратах, назначаемых по другим показаниям (например, для заместительной терапии в постменопаузе). Но выраженность побочного действия эстрогенов зависит от дозы, поэтому перенесение результатов, полученных при применении контрацептивов, на другие препараты не оправдано. К тому же выяснилось, что некоторые побочные эффекты пероральных контрацептивов, изначально приписанные эстрогенам, связаны с прогестагенамн. В связи с вышеизложенным дозы эстрогенов и прогестагенов были существенно снижены, что резко повысило безопасность пероральных контрацептивов 2-го поколения, применяемых исегодня. Испытания 1960— 1970-хгт. показали, что эстрогены без добавления прогестагенов вызывают рак тела матки. С тех пор применяют комбинированные препараты, содержащие как эстрогены, так и прогестагены, и риск этого осложнения заметно уменьшился. Наконец, назначение эстрогенов для контрацепции и заместительной терапии в постменопаузе может оказывать дополнительные благоприятные эффекты, что раньше не учитывали.

Канцерогенное действие эстрогенов и содержащих их пероральных контрацептивов вызывает, пожалуй, наибольшее опасение. Эстрогены проявляют канцерогенные свойства у млекопитающих. Начиная с ранних исследований (Lacassagne, 1936) известно, что эстрогены вызывают опухоли молочной железы, матки, яичка, костей, почек и других тканей у различных видов животных. Эти работы породили опасения, что назначение эстрогенов приведет к развитию онкологических заболеваний.

Читайте так же:  Гингивит что это такое, симптомы и методы лечения заболевания

В более поздних работах обнаружено увеличение риска светлоклеточной аденокарциномы влагалища и шейки матки у женщин, матери которых в I триместре беременности принимали диэтилстильбэстрол (Greenwald et al., 1971; Herbst etal., 1971). Возможно, причина заключается в накоплении диэтилстильбэстрола у плода, не способного инактивировать препарат. Распространенность этих опухолей составила лишь 0,01—0,1% (FDA Drug Bulletin, 1985), но таким образом было впервые установлено, что воздействие эстрогенов во время внутриутробного развития человека сопряжено с риском злокачественных новообразований. Кроме того, прием эстрогенов при беременности повышает риск пороков развития половых органов у детей обоего пола. Из-за возможного развития перечисленных осложнений со стороны половых органов эстрогены при беременности противопоказаны. Хотя сейчас беременным не назначают диэтилстильбэстрол и другие эстрогены, нарушения развития плода могут быть обусловлены веществами из окружающей среды, обладающими эстрогенной активностью (Makela etal., 1999).

Обнаружено также, что заместительная терапия эстрогенами в постменопаузе в отсутствие прогестагенов повышает риск рака тела матки (Shapiro et al., 1985). В зависимости от дозы и длительности лечения риск повышается в 5—15 раз, но через несколько лет после отмены эстрогенов снижается до исходного уровня. В других исследованиях показано, что сочетание низких доз эстрогенов с прогестагенами даже снижает риск рака тела матки (Pike et al., 1997).

Влияние эстрогенов на риск рака молочной железы остается спорным. Неясность отчасти обусловлена высокой распространенностью болезни (к 85 годам заболевает примерно каждая 8-я женщина) и отсутствием в 50% случаев факторов риска (кроме возраста и женского пола), что осложняет поиск связи между заболеваемостью и приемом эстрогенов. Анализ данных 51 эпидемиологического исследования, включавшего более 150 000 женщин, показал, что при заместительной гормональной терапии в течение 1—4 лет каждый год лечения повышает риск рака молочной железы чуть более чем на 2%; лечение дольше 5 лет повышает кумулятивный риск на 35% (Collaborative Group on Hormonal Factors in Breast Cancer, 1997). У худощавых женщин риск выше, чем у полных. По последним данным, в повышении риска рака молочной железы основную роль могут играть прогестагены, входящие в комбинированный препарат (Schairer et al., 2000; Rosset al., 2000). Добавление прогестагенов (постоянное или циклическое) повышало риск примерно в 4 раза по сравнению с монотерапией эстрогенами. Важно заметить, что через 5 лет после отмены лечения риск возвращался к исходному.

Канцерогенные свойства эстрогенов традиционно связывают с их трофическим действием: во-первых, усиленная пролиферация клеток повышает вероятность спонтанных мутаций, связанных с репликацией ДНК; во-вторых, эстрогены ускоряют пролиферацию клеток, содержащих мутации (возникшие по этой или иной причине, например под действием химических канцерогенов). Недавно предложен и третий механизм, связанный с метаболизмом эстрогенов. Дело в том, что продукты их гидроксилирования, особенно 4-гидроксилированные производные, перед инактивацией КОМТ способны образовывать семихиноны и хиноны. Эти вещества вместе с возникающими при их метаболизме активными формами кислорода могут напрямую повреждать ДНК. Изофермент IB1 цитохрома Р450, под действием которого образуются 4-гидроксилированные производные эстрогенов, содержится в эндометрии, яичниках, молочной и предстательной железах — тканях, порождающих гормонально-зависимые опухоли (Liehr, 2000).

Влияние на обмен веществ и сердечно-сосудистую систему Править

В целом эстрогены улучшают липидный профиль крови, хотя и несколько повышают концентрацию триглицеридов (впрочем, их благоприятное действие могут нивелировать прогестагены; см. ниже). В то же время эстрогены повышают концентрацию холестерина в желчи, в 2—3 раза увеличивая риск желчнокаменной болезни.

У здоровых женщин прием эстрогенов повышает риск ТЭЛА примерно вдвое (Jick et al., 1996) и риск инсульта— в 1,35 раза; в то же время риск ИБС и ее осложнений может снижаться (Grodstein et al., 1996; Henderson et al., 1991). При наличии сердечно-сосудистых заболеваний в анамнезе риск ТЭЛА возрастает втрое, тогда как риск ИБС и ее осложнений не снижается (Grady et al., 2000; Hulley et al., 1998). Назначаемые сейчас дозы эстрогенов не увеличивают риск артериальной гипертонии.

Другие побочные эффекты Править

В начале лечения у некоторых женщин возникают тошнота и рвота, но со временем эти явления могут исчезнуть; уменьшить их позволяет прием эстрогенов с едой или перед сном. Иногда наблюдаются отек, нагрубание и болезненность молочных желез, выраженность этих симптомов уменьшается при снижении дозы. Более неприятное осложнение — тяжелая мигрень. Эстрогены могут также вызвать рецидив или усугубление эндометриоза с сопутствующей болью.

Антиэстрогены для мужчин: обзор препаратов, действие, результат, отзывы

  • 8 Октября, 2018
  • Спортивное питание
  • Раиса Богачева
Видео удалено.
Видео (кликните для воспроизведения).

Под антиэстрогенами принято понимать специальные вещества, которые активно справляются с биосинтезом, секрецией и транспортировкой эстрогенов. Специалисты говорят о том, что прием данных препаратов помогает связывать действующий компонент и экстрогенозависимые рецепторы, расположенные внутри яичников и гипоталамуса. Если в организм вводятся незначительные дозы, то это оказывает усиливающий эффект на выработку гонадотропина. У женщин эти вещества стимулируют процесс созревания яйцеклеток. Нередко применяются антиэстрогены для мужчин в бодибилдинге. Об этом дальше в статье.

Что такое природные антиэстрогены для мужчин?

Действие лекарственных препаратов данного типа полностью зависит от количества эндогенного эстрогена в организме. К примеру, если его слишком мало, то после приема отмечается проявление умеренного эффекта. Высокий уровень вызывает снижение количества циркулирующих эстрогенов, поэтому начинается активная выработка гонадотропина.

Данную категорию медикаментов назначают женщинам при диагностировании дисфункции яичников, что приводит к многочисленным патологическим процессам в организме. Речь идет о бесплодии, дисфункциональном маточном кровотечении и аменорее. Эти заболевания имеют непосредственную связь с проблемами в эндокринной системе.

Что же касается пациентов мужского пола, то при выявлении андрогенной недостаточности или нарушений в функциональности гипофиза врачи рекомендуют начать прием антиэстрогенов. Названия антиэстрогенов для мужчин в аптеках разные, ведь их есть несколько видов.

Можно ли их применять женщинам?

Эти препараты запрещается принимать в период беременности и при обнаружении любого новообразования. А также к противопоказаниям можно отнести наличие проблем с печенью и возникновение кровотечений у женщин, которые не имеют никакого отношения к нарушению процесса овуляции. Врачи не советуют использовать препараты данной группы тем, кто имеет склонность к появлению тромбов.

Читайте так же:  Плотность кости определение плотности кости, пластика

Побочный эффект в мужском организме проявляется в виде болевых ощущений в области яичек, а женщины жалуются на меноррагию, тошноту и рвоту.

Arimidex – это блокатор эстрогена для мужчин. Обычно выпускается в виде таблеток по 0,5 мг. Препарат действует как нестероидный агент, ингибирующий ароматазу, ответственный за превращение тестостерона и других андрогенов в эстроген. Это означает, что существует меньше эстрогенов, которые способствуют отложению жира, гинекомастии и удержанию воды.

В медицине «Аримидекс» используется для лечения рака простаты, в спорте – уменьшает побочные эффекты, вызванные избытком эстрогена и в качестве вспомогательного средства, чтобы создать массивный силуэт в бодибилдинге.

Действие препарата

Антиэстрогенный препарат для мужчин действует иначе, чем Nolvadex, который просто блокирует рецепторы эстрогенов. Он предотвращает образование и уменьшает выработку эстрогена. Несмотря на то что присутствие некоторых эстрогенов необходимо для достижения максимальной эффективности некоторых САР, слишком много из них может вызвать осаждение жира, удержание воды и рост ткани молочной железы. Arimidex уменьшает ароматизацию примерно на 75–85%.

Как принимать?

Мужчины, которые испытали повышенную ароматизацию при использовании SAA, или те, кто очень чувствителен к эстрогену, как правило, используют дозу 0,5–3 мг в день. Фактически контроль эстрогена обычно поддерживается в дозе 0,5 мг в день. Женщины обычно достигают идеального вида (включая ноги) в дозе 0,5–1 мг в день.

Блокатор эстрогенов имеет очень короткий период активности, поэтому 0,5 мг часто принимают 2–6 раз в день с равными интервалами. Объединив 10–30 мг Nolvadex с 1 мг Arimidex, можно достичь даже нулевой активности эстрогена во время цикла с SAA. Будучи на цикле SAA, контроль уровня эстрогена становится проблемой. В этом случае дозировку можно начинать с высокой дозы и постепенно уменьшать, до 7–14 дней после окончания цикла.

Таблетки «Кломид» обычно назначают мужчинам, у которых диагностирован пониженный уровень тестостерона. Такая терапия носит заместительный характер. Для пациентов мужского пола невысокий уровень гормона нельзя назвать нормой.

Достаточно часто специалисты предлагают крема, гели и инъекции, чтобы нормализовать сложившуюся ситуацию. Эти антиэстрогены для мужчин дают хороший результат, но от них появляется много побочных эффектов. К примеру, они помогают увеличить тестостерон, но негативно отражаются на количестве сперматозоидов. Такой вариант неприемлем для тех, кто хочет иметь детей. Молодым пациентам назначают именно «Кломид», который устраняют проблему с естественной выработкой тестостерона и значительно увеличивает шанс зачатия ребенка. При соблюдении всех рекомендаций по данному методу лечения удается вернуть нормальную функциональность семенников, а это значит, что уровень тестостерона может подойти к естественным показателям.

Кому можно?

Благодаря «Кломиду» не происходит выключение выработки мужского гормона. Продолжительность терапии зависит от общего состояния здоровья, поэтому она колеблется от 3 до 6 месяцев. Иногда врач советует делать перерывы в процессе лечения.

Современная медицина не стоит на месте, поэтому с помощью «Кломида» удается помочь пациентам пожилого возраста. Если сравнивать действие препарата и терапии по замещению тестостерона, то первый вариант будет лучшей альтернативой. Это связано со стимулированием организма к выработке гормона и удобством применения. К тому же он отличается доступной стоимостью и не вызывает многочисленных побочных эффектов.

Нолвадекс – один из широко применяемых медикаментов в бодибилдинге, однако больше в целом он применяется как средство защиты, а не как активный элемент. Большая часть тех, кто знаком с допингом, сравнивает его с анаболическими стероидами, но нолвадекс не принадлежит к данной группе. Применяется теми, кто использует анаболические стероиды, с двумя целями: в период курса во избежание второстепенных результатов, и еще чаще – в период ПКТ (терапии уже после курса анаболических стероидов). В основном «Нолвадекс» хорошо переносится, это касается и мужчин, и девушек, но женщины применяют его в очень маленьких порциях и делают это для его активного, а не защитного результата.

[3]

Курс приема

Многие, кто используют препарат на курсе, делают это с целью предохраниться от гинекомастии. Стероиды, высокоандрогенного вида зачастую ведут к данной проблеме. Препарат позволяет ее избежать. Большинству, кто принимает средство с данной целью, достаточно 10 мг в день. Но некоторым этого будет мало, атлетам необходимо будет также снижать степень эстрогена с помощью ингибиторов ароматазы, таких, как аримидекс либо летрозол. Для многих ингибиторы ароматазы – наиболее надежный вид, нежели нолвадекс.

«Местеролон» – гормонный андрогенный медпрепарат, более знаменитый под торговой маркой Proviron. Форма выпуска – тара 20 таблеток, по 25 мг/таб. Зачастую провирон применяется в бодибилдинге на курсе вместе с разными анаболическими стероидами. «Местеролон» – достаточно плохой ингибитор ароматазы, однако все же препятствует эстрогенным проявлениям. Долголетняя практическая деятельность демонстрирует, что он почти не способен сдерживать гинекомастию, развитие жировых отложений по женскому типу, безусловно, и прочие результаты ароматизации.

Proviron не оказывает большое влияние на выработку организмом тестостерона, однако в то же время повышает концентрацию «теста» в крови за счет активации глобулина, связывающего половые гормоны. Вследствие данному свойству стероид «Провирон» считается желаемым средством в период курса ААС. Не менее часто медпрепарат применяется в качестве ПКТ, хотя и не все находят это целесообразным из-за отсутствия возможности возобновления секреции своего тестостерона.

Такой препарат, как «Ориметен», нельзя отнести к числу общедоступных лекарственных средств, а в аптечных пунктах его отпускают лишь по рецепту. Это неудивительно, так как этот гормональный препарат не является безобидным, ведь он оказывает на организм человека мощное действие, а бесконтрольное или неумелое его применение может привести к очень серьезным последствиям. По этой причине «Ориметен» выписывают только по строгим медицинским показаниям, а употреблять его нужно именно в той дозировке, которая была указана в рецепте.

Ориметен считается высокоэффективным противоопухолевым средством, которое подавляет синтез эстрогенов, а также применяется для снижения функции щитовидной железы.

Кроме того, данный гормональный препарат нормализует уровень гормона кортизона в крови и людей, страдающих синдромом Иценко-Кушинга.

Читайте так же:  После лечения зубов поднялась температура

«Ориметен» достаточно успешно применяется для лечения карциномы предстательной железы, а также для подавления роста и размеров метастазов опухолей.

Мужчинам после кастрации этот же препарат назначается при раке грудной железы, а также для лечения иных эстрогенозависимых злокачественных опухолей.

Противопоказания к применению препарата «Ориметен»

Надо сказать, что эффект от данного лекарственного препарата является очень индивидуальным, поэтому назначать такое гормональное средство может лишь специалист и только после тщательной диагностики.

При этом необходимо учитывать, что такое лекарственное средство имеет противопоказания, к которым можно отнести период грудного вскармливания, а также беременность и почечную недостаточность.

К абсолютным противопоказаниям можно отнести гиперчувствительность, а также грибковые, вирусные и бактериальные заболевания на острой стадии.

«ЦЦиклофенил»

«Циклофенил» – лекарственный препарат, относящийся к группе антиэстрогенов. Само средство не содержит стероиды и предназначено для использования женщинам во время нарушения менструального цикла и при ановуляторном бесплодии. Его действия по работе напоминает смешанный эстрогенный агонист либо антагонист.

В последнее время было замечено, что «Циклофенил» стали принимать в основном мужчины, которые занимаются спортом. Препарат применяют для повышения тестостерона, наиболее он эффективен в период окончания стероидного цикла. По работе средство оказывает менее негативное воздействие на организм человека, чем какой-либо анаболик, также риск потери мышечной массы сводится к минимуму.

«Циклофенил» очень часто используют в сочетании с другими лекарственными средствами, такое применение дает положительный результат. Зачастую препарат используется в комплексе с так называемым человеческим гонадотропным гормоном (ЧГГ). Такое сочетание обеспечивает быстрое действие всего за две недели. Дальше после данного курса «Циклофенил» можно применять еще несколько недель.

Средство вырабатывает тестостерон из-за антиэстрогенного воздействия, к результату которого относится гипоталамус. «Циклофенил» прекращает работу нежелательного ингибирования, которое вырабатывается половым гормоном. Дальше запускается процесс запуска других гормонов, что в итоге приводит к увеличению производства семенников тестостерона и высвобождения его, после чего повышается уровень андрогенов.

Эстрогенные препараты — применение

Содержание

Эстрогены — одни из наиболее часто назначаемых в США препаратов. Два основных показания к эстрогенам — гормональная контрацепция и заместительная гормональная терапия в постменопаузе; реже эти препараты используют по некоторым другим показаниям. Как говорилось выше, желаемый эффект достигается в большинстве случаев, поэтому прежде всего думают о безопасности лечения.

Подходы к использованию эстрогенов для гормональной контрацепции и заместительной гормональной терапии существенно отличаются, прежде всего из-за различия в дозах. Если раньше для заместительной гормональной терапии в постменопаузе чаще всего применяли конъюгированные эстрогены, обычно в дозе 625 мкг/сут (хотя иногда дозу приходилось удваивать), то в состав современных пероральных контрацептивов, как правило, входит этинилэстрадиол, принимаемый в дозе 20— 35 мкг/сут. По активности эти препараты при приеме внутрь сильно различаются: 625 мкг конъюгированных эстрогенов эквивалентны лишь 5—10 мкг этинилэстрадиола.

Важно понимать, что для заместительной гормональной терапии используют существенно меньшую (с учетом различной активности препаратов) дозу эстрогенов, чем для контрацепции. Поскольку токсичность эстрогенов зависит от дозы, риск и тяжесть побочных эффектов при приеме пероральных контрацептивов существенно выше, чем при проведении заместительной гормональной терапии. Правда, многие эпидемиологические данные о токсичности пероральных контрацептивов относятся к старым препаратам, содержавшим 50—150 мкг местранола или этинилэстрадиола вместо 20—35 мкг, содержащихся в современных препаратах.

После прекращения менструаций снижение секреции эстрогенов яичниками происходит медленно, в течение нескольких лет (Eskin, 1978). Отмечено, что при внезапном прекращении секреции, например после овариэктомии, менопауза протекает тяжелее, чем при естественном старении. Основное назначение заместительной гормональной терапии — профилактика остеопороза и устранение вазомоторных нарушений. Эффективность такого лечения доказана.

Остеопороз Править

Остеопороз — это поражение костей, связанное с утратой как минеральных веществ (фосфата кальция — гидроксиапатита, так и органического матрикса). Кости истончаются и теряют прочность, из-за чего растет риск переломов, особенно компрессионных переломов позвонков, а также переломов запястья и шейки бедренной кости при минимальной травме. По мере старения населения эти переломы и сопряженные с ними осложнения становятся одной из основных проблем здравоохранения. После перелома шейки бедренной кости 20% больных умирают в течение года, многие остаются инвалидами. Остеопороз — главное показание к заместительной терапии эстрогенами, и здесь их эффективность неоспорима.

Основной механизм действия эстрогенов — предотвращение резорбции костей, поэтому они лучше подходят для профилактики, чем для лечения остеопороза (Prince et al., 1991; Belchetz, 1994). Наибольший эффект достигается при раннем назначении эстрогенов, причем принимать их нужно постоянно, так как после отмены лечения резорбция возобновляется. Успеху лечения способствуют поступление с пищей достаточного количества кальция и витамина D и упражнения с нагрузкой на скелет. Более высокие дозы эстрогенов могут несколько увеличивать массу костной ткани; с этой целью испытывают их сочетания с солями кальция, фтора и другими веществами. Но все же основным путем профилактики постклимактерического остеопороза остается изменение питания и повышение физической нагрузки у девочек и молодых женщин для увеличения массы костной ткани.

Вазомоторные нарушения Править

У большинства женщин сопряженный с менопаузой дефицит эстрогенов ведет к сосудистым нарушениям, прежде всего приливам, которые могут чередоваться с ощущением холода, потливостью и парестезией. Лечение эстрогенами в таких случаях специфично и высокоэффективно (Belchetz, 1994), но если эти препараты противопоказаны, прибегают к другим средствам (Young et al., 1990). Может помочь медроксипрогестерон (см. ниже); иногда сосудистые нарушения уменьшает а2-адреностимулятор клонидин, очевидно, за счет блокады центральных импульсов, усиливающих кровоток в сосудах кожи. У многих женщин через несколько лет приливы ослабевают.

ИБС Править

Возрастные изменения ЦНС Править

Согласно ретроспективным исследованиям, эстрогены улучшают когнитивные функции и задерживают начало болезни Альцгеймера (Green and Simpkins, 2000), Эстрогены показали нейропротективную активность in vitro и in vivo, которую связывают с активацией каскада митоген-активируемых протеинкиназ, торможением апоптоза и уменьшением нейротоксичности β-амипоидного белка. Однако проспективные исследования не подтвердили эти данные: эстрогены не помогали при болезни Альцгеймера (Henderson et al., 2000) и не замедляли ее прогрессирование (Mulnard et al., 2000). Для оценки влияния эстрогенов на ЦНС нужны дополнительные крупные исследования.

Атрофия слизистых влагалища и мочевого пузыря Править

Это состояние возникает у многих женщин в постменопаузе. Симптомы включают сухость и зуд вульвы, боль при половом акте, отек преддверия влагалища, частое, болезненное мочеиспускание, императивные позывы и недержание мочи. Эти симптомы устраняются эстрогенами, которые назначают внутрь или местно — в виде крема или влагалищных колец, выделяющих эстрадиол. Другие возрастные изменения в постменопаузе включают истончение кожи, изменения мочеиспускательного канала и наружных половых органов, уменьшение роста, сутулость и выпячивание живота из-за постклимактерического остеопороза. Возможны также головная боль, утомляемость и нарушение концентрации внимания, во многом связанные с постоянной бессонницей из-за приливов и других вазомоторных нарушений. Заместительная гормональная терапия способна улучшить общее самочувствие таких женщин, так как эстрогены могут напрямую (в случае остеопороза и приливов) или опосредованно уменьшать указанные симптомы (Belchetz, 1994).

Читайте так же:  Как снять опухоль, если опухла щека от заболевания зуба

В 1960— 1970-х гг. женщинам в постменопаузе начали проводить монотерапию эстрогенами, прежде всего для борьбы с приливами, остеопорозом и атрофическим вагинитом. Примерно к 1980 г. с помощью эпидемиологических исследований было установлено, что такое лечение резко увеличивает риск рака тела матки, очевидно, за счет постоянной пролиферации эндометрия под действием эстрогенов. В результате стали использовать заместительную гормональную терапию, включающую эстрогены — из-за их полезных свойств — и прогестагены — для ограничения гиперплазии эндометрия. Действие прогестагенов на эндометрий многогранно. В условиях гиперплазии, вызванной эстрогенами, они могут уменьшать содержание эстрогеновых рецепторов, способствуют превращению эстрадиола в менее активный эстрон (за счет индукции 17β-гидроксистероиддегидрогеназы), а также переходу эндометрия из пролиферативной фазы в секреторную.

Женщинам в постменопаузе, у которых не удалена матка, сейчас обычно рекомендуют заместительную терапию эстрогенами и прогестагенами (Belchetz, 1994). При непереносимости последних или высоком риске ИБС в связи с дислипопротеидемией предпочтительнее монотерапия эстрогенами. В случае экстирпации матки обычно также прибегают к монотерапии эстрогенами из-за возможного нежелательного действия прогестагенов (см. ниже).

Медроксипрогестерон — прогестаген, чаще всего включаемый в схемы заместительной гормональной терапии. Это С21-стероид, производное прогестерона с меньшей андрогенной активностью по сравнению с другими его аналогами, например 19-норпрогестагенами, обычно входящими в состав гормональных контрацептивов (см. ниже). Выбор такого высокоизбирательного прогестагена не случаен, так как 19-норпрогестагены могут нарушать липидный и углеводный обмен, в частности за счет андрогенных свойств. Все же существует опасение, что прогестагены нивелируют благоприятное воздействие эстрогенов на липидный профиль крови и имеют другие побочные эффекты; сейчас этот вопрос изучается

Используют несколько схем заместительной гормональной терапии Править

Так, циклическая схема включает: 1) эстрогены в течение 25 дней, 2) медроксипрогестерон в последние 10—13 дней приема эстрогенов, 3) перерыв на 5—6 дней, когда происходит отторжение эндометрия и менструальноподобное кровотечение. Многие врачи назначают прием гормонов без перерывов. Прием прогестагенов на протяжении лишь части каждого курса лечения достаточен для уменьшения гиперплазии эндометрия и снижения риска рака тела матки, в то же время при таком приеме общая доза прогестагенов сводится к минимуму. Широко используется сочетание конъюгированных эстрогенов (ежедневно с 1 -го по 28-й день) с медроксипрогестероном (ежедневно с 1-го по 28-й день или с 15-го по 28-й день). Недавно в США начали применять также сочетания эстрадиола с норэтистеро-ном и норгестиматом. Продолжается разработка схем (таких, как сочетание эстрадиола с норэтистероном), сохраняющих благоприятные эффекты эстрогенов и не вызывающих менструальноподобных кровотечений, которые некоторые женщины плохо переносят.

Другой важный момент — лекарственная форма эстрогенов (таблетки или пластыри). По сравнению с пластырем прием внутрь создает в печени более высокую концентрацию эстрогенов, поступающих туда по венам воротной системы, из-за чего эстрадиол и конъюгаты эстрона быстрее превращаются в эстрон. При любом пути введения эстрогены устраняют приливы и предотвращают остеопороз. В отличие от использования пластыря, прием эстрогенов внутрь повышает концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, и других переносчиков гормонов, а также ангиотензиногена; по-видимому, в большей степени возрастает концентрация холестерина в желчи. Пластыри примерно вдвое меньше снижают концентрацию ЛПНП — очевидно, за счет меньшего поступления эстрогенов в печень (Walsh et al., 1994). Иногда возникают кожные реакции на пластырь.

Дисгенезия яичников Править

При некоторых болезнях яичники не развиваются и полового созревания не происходит. В случае синдрома Тернера, когда дисгенезия гонад сочетается с карликовостью, своевременное назначение эстрогенов нормализует половое развитие, не происходит лишь созревания фолликулов и ускорения роста. Половые органы вырастают до нормальных размеров, развиваются молочные железы, появляется лобковое и подмышечное оволосение, формируется женская фигура. Для стимуляции роста применяют андрогены (гл. 59) и соматропин (гл. 56).

Дисгенезия яичников иногда вызвана гипопитуитаризмом в детском возрасте. Дефицит надпочечниковых и тиреоидных гормонов легко устраняется заместительной терапией, для нормализации полового развития назначают эстрогены. Соматропин позволяет достичь почти нормального роста (гл. 56). Лечение эстрогенами в пубертатном возрасте приводит лишь к небольшому ускорению роста, больший эффект достигается при добавлении низких доз андрогенов. Ускоряя рост костей, эстрогены и андрогены способствуют закрытию эпифизарных зон роста, и при их преждевременном назначении нормальный рост в итоге не достигается.

Видео удалено.
Видео (кликните для воспроизведения).

Рак предстательной железы. Эстрогены, прежде всего диэтилстильбэстрол, раньше играли большую роль в лечении гормонально-зависимого рака предстательной железы. Подавляя секрецию ЛГ в гипофизе путем отрицательной обратной связи, они нарушают синтез тестостерона в яичках. Однако в последнее время широкое распространение получили аналоги гонадолиберина, обладающие меньшим побочным действием (гл. 59).

Источники


  1. Ральф, Е. Мак-Дональд Стоматология детей и подростков / Ральф Е. Мак-Дональд, Дейвид Р. Эйвери. — М.: Медицинское информационное агентство, 2014. — 768 c.

  2. Зубопротезная техника. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2013. — 384 c.

  3. Курякина Н. В. Стоматология детского возраста; Медицинское информационное агентство — Москва, 2007. — 632 c.
Влияние препаратов эстрогена
Оценка 5 проголосовавших: 1

ОСТАВЬТЕ ОТВЕТ

Please enter your comment!
Please enter your name here